[名正]阿德福韦脂抗病毒效果怎么样!!

体外实验表明阿德福韦在转染了HBV的人肝细胞瘤细胞系是有力的病毒复制抑制子.阿德福韦的抗肝DNA病毒活动在体内的鸭模型被证实，其在治疗过程中具有快速持续的抗病毒反应，在停药后病毒复制可再次升高.
　　PMEA以胞饮的方式进入细胞内后，不象其他核苷酸类似物那样需要最初的磷酸化过程.在细胞内蛋白激酶的作用下PMEA经过两步磷酸化形成活性形式二磷酸盐PMEApp，另有研究发现5-磷酸核糖焦磷激酸合成酶(PRPP)也能直接使核苷酸磷酸盐类似物转化为其二磷酸衍生物.PMEApp通过与HBV DNA多聚酶竞争而整合入DNA链，导致DAN链的中止而最终抑制了HBV cccDNA的复制.PMEApp的活动在静息的T细胞和单核/巨嗜细胞中存在.而且虽然cccDNA扩增被阿德福韦抑制，但是cccDNA 不被抗病毒治疗所清除[6].一旦停止抗HBV治疗后，cccDNA可以作为复制模板重新复制HBV，因此不仅是慢性乙型肝炎复发的主要原因，也是HBV持续在体内复制的主要根源.
　　Marcellin et al研究表明乙型肝炎患者和安慰剂比较，用阿德福韦酯治疗48 wk后，导致了显著的组织学改善，降低了血清的 HBVDNA水平，使得转氨酶水平正常化及表面抗原转化.国外III期临床实验数据表明了10 mg剂量是有效的，1 a的血清转化率大约为12%.而且Dando et al报道了10 mg/d可显著的改善HBeAg阳性或阴性的患者组织学，生物化学和病毒学结果.临床实验观察表明阿德福韦酯接受者的肝脏组织学改善大约是安慰剂组的两倍.PMEA可降低病毒蛋白及胆管上皮细胞和肝细胞DNA载量,并且可使野生型HBV DNA的单链显著减少.